La presente invención se basa en los dos enantiómeros del compuesto (RS)-9-[1-(p-nitrobencénsulfonil)-1,2,3,5-tetrahidro-4,1-benzoxazepin-3-il]-2,6-dicloro-9H-purina (ACG-812bF3), los cuales inhiben EGFR (receptor de factor de crecimiento epidérmico) y VEGF (factor de crecimiento vascular endotelial, inducción de la parada de la síntesis de proteínas a través de la fosforilación del factor de traducción IF2-alfa), producen un elevado nivel de apoptosis en células tumorales y además, no manifiestan ni toxicidad aguda ni crónica.

Los ensayos de actividad antitumoral han demostrado que estos compuestos poseen una gran potencia antitumoral con valores dentro del rango nanomolar y selectividad sobre líneas tumorales en experimentos realizados sobre líneas celulares de colon y mana.

             En cuanto al análisis de la acción sobre proteínas tirosina quinasas, los resultados indican que existe una inhibición de la actividad de quinasa presentes en la membrana celular hasta otras localizadas en el núcleo. El análisis pormenorizado de estos resultados indica que los compuestos poseen una actividad selectiva sobre EGF-R wt y el receptor HER-2 (ERBB2), que se encuentran sobreexpresados en las células tumorales (sobre todo en cáncer de mama), lo que impide que se formen dímeros y que se induzca la cascada de señalización correspondiente, responsable de la proliferación celular.

Además, a las dosis empleadas, los compuestos demuestran una potente inhibición de la actividad angiogénica inducida por la administración del VEGF-R. Es destacable que las formas enantiómeras poseen una mayor capacidad inhibitoria de las tirosina quinasa con respecto al compuesto racémico, e incluso inhiben de forma considerable la actividad de quinasas que no son alteradas por el racémico. Tal es el caso del complejo CDK6/CycD1 que es importante para la progresión en la fase